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Boehringer Ingelheim e Universidade Escocesa de Dundee destacam o sucesso de pesquisas anti-câncer em desenvolvimento

Por meio de uma aliança, a Boehringer Ingelheim e aUniversidade Pública de Pesquisa de Dundee, na Escócia, ampliaram suas colaborações para odesenvolvimento de novos medicamentos que identificam e destroem as principais proteínascausadoras de câncer. A pesquisa contou com a expertise da equipe farmacêutica da BoehringerIngelheim e de pesquisadores como o Professor Alessio Ciulli, pioneiro em estudos sobreQuimera com Alvos de Proteólise, também conhecida como Protac's. O objetivo da parceria éreforçar o compromisso de levar medicamentos inovadores a pacientes com câncer.

Os PROTACs representam uma nova classe de candidatos a fármacos com potencial para combater alvos de câncer que falharam em abordagens químicas tradicionais da medicina. A tecnologia PROTACs utiliza o sistema natural de eliminação de proteínas da célula (a ubiquitinaproteassoma) para retirar seletivamente proteínas alvo por proteólise, a quebra de proteínas em aminoácidos. Proteínas causadoras de doenças são rotuladas como proteínas “vencidas” que o proteassoma então fragmenta.

“Os PROTACs são uma modalidade terapêutica disruptiva que estão trazendo alvos que antes não eram considerados. Nossos esforços continuaram para levarmos essa nova classe de medicamentos para os pacientes”, disse Darryl B. McConnell, Ph.D., vice-presidente sênior e chefe de pesquisa da Boehringer Ingelheim de Viena, na Áustria. "A equipe está fazendo um progresso rápido e alcançou com sucesso o primeiro marco dos estudos, estabelecendo uma base sólida para alcançar nossos objetivos".

Desde o início da colaboração, em 2016, com expansão significativa em 2018, a aplicação de PROTACs cresceu muito. No entanto, projetar PROTACs ainda é desafiador e, em grande parte, empírico por natureza, o que dificulta o progresso mais rápido na área. Os parceiros desenvolveram, assim, uma metodologia de projeto baseada em estrutura com base sólida para acelerar o desenvolvimento. Além disso, para impulsionar a pesquisa PROTAC em todo o mundo, a Boehringer Ingelheim disponibilizou o composto de degradação de proteína MZ-1, desenvolvido na Universidade de Dundee, gratuitamente por meio do seu portal opnMe, em 2018. Outras moléculas PROTAC são consideradas para lançamento no opnMe.

Conjuntamente, a equipe relatou progressos recentes em várias publicações científicas, incluindo, mais recentemente, na revista Nature Chemical Biology. Esta publicação destaca a abordagem que se usam imagens tridimensionais em resolução atômica para projetar candidatos a medicamentos altamente potentes e seletivos. A nova abordagem produziu o primeiro PROTAC que fragmenta o SMARCA2, uma proteína que controla os tumores de mais de 20 mil novos pacientes com câncer a cada ano e para os quais as abordagens de descoberta de drogas não foram bem-sucedidas até o momento.

“Nossa publicação científica é um exemplo importante para traduzir a compreensão detalhada que estamos desenvolvendo e de como os PROTACs trabalham para criar moléculas de degradação que efetivamente enfrentam alvos antes 'impossíveis'”, disse Alessio Ciulli, Ph.D., Presidente de Biologia Química e Estrutural na Universidade de Dundee e vencedor do Prêmio 2016 RSC Capps Green Zomaya de química medicinal. “A expansão é um marco importante no desenvolvimento de nossa aliança. Ela permite que a equipe conduza a próxima fase de metas de câncer altamente degradantes, anteriormente intratáveis por meio de outras abordagens.”

A Boehringer Ingelheim está se concentrando no desenvolvimento de novas abordagens de tratamento, proporcionando valor excepcional para os pacientes. Para conseguir isso, a empresa está aumentando seu compromisso com a inovação e está trabalhando com os principais parceiros da academia e da indústria em todo o mundo. Uma rede crescente de colaborações acadêmicos reflete o foco da empresa na ciência emergente que poderia abrir novos caminhos que levem a medicamentos inovadores do futuro.

 












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